Der Wirkstoff Clenbuterol unterstützt den Aufbau von Muskeln. Bei hoher Dosierung verlangsamt diese Substanz die Muskelabbauprozesse, die normalerweise ständig im Körper ablaufen. Bei entsprechend angepasstem Trainings- und Ernährungsverhalten kann so ein schneller Muskelaufbau erzielt werden. Immer wieder haben Sportler Clenbuterol verbotenerweise als Dopingmittel benutzt.
Clenbuterol gehört zur Substanzklasse der Beta-2-Agonisten. Solche Wirkstoffe sind in Arzneimitteln gegen Asthma enthalten. Sie erweitern die Bronchien und lassen die Bronchialmuskulatur erschlaffen, um deren Verkrampfung bei einem Asthmaanfall zu lindern. In hohen Dosen können sie die Herzfrequenz und den Blutdruck erhöhen.
Der bekannteste Clenbuterol-Fall im deutschen Sport ist der von Katrin Krabbe: Die frühere zweifache Sprint-Weltmeisterin war 1992 der Einnahme überführt worden. Die Einnahme von Clenbuterol galt damals noch als Medikamentenmissbrauch und nicht als Doping.
Clenbuterol stand in Deutschland zudem mehrmals im Mittelpunkt von Tiermast-Skandalen. So gab es Ende der 90er Jahren einen Fall im Emsland, bei dem ein Bauer seine fast 800 Kälber mit der Substanz mästete. Wird Clenbuterol hoch dosiert zur Mast verabreicht, setzen die Tiere schneller Fleisch und weniger Fett an - in der EU ist das verboten.